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- 2024/05/02(木) 16:40:49|
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特に原因が無い場合や精神的に興奮状態にある場合に起こる不眠を改善するために用いる薬物
【1】バルビツール酸誘導体
分類
分類 | 薬物名 |
長時間型(6hr以上) | バルビタール,フェノバルビタール |
中時間型(3~6hr) | アモバルビタール |
短時間型(3hr以下) | シクロバルビタール,ペントバルビタール |
超短時間型(30min以下) | チオペンタール,チアミラール,ヘキソバルビタール |
作用機序
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中枢内GABAA受容体Cl-チャネル複合体においてバルビツレート結合部位に結合
→Cl-の流入による過分極促進 ⇒抑制系神経機能亢進 |
薬理作用
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催眠作用:上行性脳幹網様体賦活系の抑制
〔特徴〕ノンレム睡眠が延長し,レム睡眠が短縮される (目覚めに不快感,宿醒感がのこる |
麻酔作用:大量投与で麻酔作用を示す(致死量の約1/2量)
*血中濃度が低下するまで覚醒できない(催眠量以下では現れない) |
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鎮静作用:少量投与で鎮静作用と抗不安作用が同時に現れる
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抗痙攣作用:フェニル基を持つバルビツール酸系(フェノバルビタール,メホバルビタ
ール)は抗けいれん作用を有する(催眠量以下) ∴てんかんの強直間代発作(大発作)治療薬として応用される |
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副作用
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依存性 :精神的依存,身体的依存を生じる
投与中止により禁断症状が起こる 各誘導体相互に交差依存を生じる 耐性 :肝ミクロソーム薬物代謝酵素誘導作用による代謝分解の促進による耐性 各誘導体相互に交叉耐性を生じる 急性中毒:呼吸麻痺(延髄呼吸中枢抑制),正向反射消失(脊髄抑制) 解毒 :脳幹興奮薬(ジモルホラミン静注) 炭酸水素ナトリウム(アルカリ尿で排泄促進) |
相互作用
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・他の中枢抑制薬との併用による作用増強
・ワルファリンやフェニトインの代謝促進(薬物代謝酵素誘導作用に因る) |
応用
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静脈内麻酔:超短時間型を睡眠導入に用いる(基礎麻酔)
不 眠:超短時間型・・・入眠薬 短時間型 ・・・入眠及び熟眠薬 中間型 ・・・入眠及び熟眠薬 長時間型 ・・・熟眠薬 抗 痙 攣:フェノバルビタールをてんかん大発作に用いる 鎮 静:フェノバルビタールを鎮静薬として用いる |
分類 | 薬物名 |
長時間型(30hr以上) | ハロキサゾラム,フルラゼパム,クアゼパム |
中時間型(24hr) | ニトラゼパム,エスタゾラム,ニメタゼパム,フルニトラゼパム |
短時間型(12hr以内) | ブロチゾラム,エチゾラム,リルマザホン,ミダゾラム |
超短時間型(6hr以内) | トリアゾラム |
薬理作用 | ベンゾジアゼピン結合部位に結合→GABAA受容体の機能亢進 催眠作用:レム睡眠に影響が少ないので自然睡眠に近い睡眠パターンが得られる (覚醒時の縮酔感が少ない) |
副作用 | 特に短時間型の物は前向性健忘(新しい記憶から順に記憶喪失になる)を起こし易い |