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- 2024/05/02(木) 08:41:06|
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薬理作用 | ・肝P450で代謝活性化され,アルキル化作用を示す その際,膀胱障害の原因となるアクロレインを生成し,出血性膀胱炎を引き起こす ・投与による膀胱障害抑制のため,アクロレインを不活性化するSH化合物であるメス ナを併用する |
応用 | ・白血病,悪性リンパ腫 |
副作用 | ・骨髄抑制,出血性膀胱炎 |
併用禁忌 | ・ペントスタチン(心毒性増強による死亡例が報告されている) |
薬理作用 | ・生体内で活性代謝物の6-チオイノシン酸(イノシン酸のチオ誘導体)となり作用発現 ・イノシン酸からアデニルコハク酸への形成を主に抑制 →アデニル酸やグアニル酸の生成を抑制 ⇒DNA合成が抑制される |
応用 | ・急性白血病,慢性骨髄性白血病 |
副作用 | ・造血器障害 |
その他 | ・キサンチンオキシダーゼ阻害薬アロプリノールにより作用増強 |
薬理作用 | ・フッ化ピリミジン系化合物 ・活性代謝物の5-フルオロ-2'-デオキシウリジン-5'-リン酸となる →チミジル酸シンターゼを抑制(不可逆的に阻害) ⇒DNA合成を阻害する ・RNA構成塩基のウラシル類似構造を持つ ∴RNA内に取り込まれ,RNAの機能を障害する |
応用 | ・消化器癌,子宮癌、乳癌など |
副作用 | ・下痢(脱水症状),白血球・血小板減少症 |
その他 | ・抗ウイルス薬ソリブジン(現在,臨床応用なし)との併用は禁忌 レボホリナートとの併用によりチミジル酸シンターゼに対する結合性が高まる ∴抗腫瘍作用が増強する |
薬理作用 | ・フッ化ピリミジン系化合物 ・持続化を目的としたプロドラッグ ・生体内で肝P450により代謝され,フルオロウラシルとなり作用を発現する (腫瘍細胞のDNA合成阻害,RNA機能障害) |
応用 | ・消化器癌,乳癌 |
副作用 | ・下痢(脱水症状),骨髄抑制,白質脳症(特にカルモフール) |
その他 | ・テガフール:ウラシル=1:4の合剤がある(商品名ユーエフティ) |
薬理作用 | ・シトシンアラビノシド系化合物 ・生体内でリン酸化されシタラビン三リン酸ヌクレオチド(Ara-CTP)となり作用を発現 ・DNAポリメラーゼを阻害し,DNA合成を抑制する |
応用 | ・急性白血病,消化器癌,肺癌,乳癌,膀胱腫瘍 |
副作用 | ・骨髄機能抑制,ショック |
薬理作用 | ・葉酸を活性体(テトラヒドロ葉酸)へ変換する際に関与するジヒドロ葉酸還元酵素を阻 害する。その結果,チミジル酸合成,プリン合成及びアミノ酸合成系を阻害し,癌細胞 の増殖を抑制する (活性型葉酸はチミジル酸酵素及びプリン合成系で補酵素として働く) |
応用 | ・白血病 |
副作用 | ・骨髄抑制機能 |
その他 | ・メトトレキサート・ホリナート救援療法 (メトトレキサートの毒性を減弱) |
薬理作用 | ・DNAのアルキル化やフリーラジカル生成によりDNA鎖を切断 →DNAの合成を阻害 ・DNA2本鎖間に架橋を形成する |
応用 | ・白血病などの殆どの悪性腫瘍 |
副作用 | ・溶血性尿毒症症候群,急性腎不全,白血球,血小板減少(骨髄抑制) |
薬理作用 | ・フリーラジカル生成によりDNA鎖を切断し,DNAの合成を阻害する |
応用 | ・肺癌(扁平上皮癌),食道癌,皮膚癌 |
副作用 | ・肺線維症・間質性肺炎 |
薬理作用 | ・DNAのグアニンと結合し,G-C塩基対に挿入 →DNA依存性のRNAポリメラーゼ阻害 →RNA合成を阻害 |
応用 | ・ウイルムス腫瘍,絨毛上皮腫 |
副作用 | ・白血球・血小板減少 |
薬理作用 | ・腫瘍細胞のDNAと複合体を形成 →鋳型DNAのDNAポリメラーゼやRNAポリメラーゼに対する反応性を阻害 →DNA合成やDNA依存性RNA合成を阻害 ・トポイソメラーゼⅡ阻害作用やフリーラジカル生成作用も示す |
応用 | ・悪性リンパ腫瘍,消化器癌他 |
副作用 | ・心筋障害(総投与量500mg/m2を超えると重篤な心筋障害を起こすことが多い) |
その他 | ・マイトマイシンC,フルオロウラシル等の耐性株に対して抗腫瘍作用を示す |
薬理作用 | ・腫瘍細胞のDNAと複合体を形成 →鋳型DNAのDNAポリメラーゼやRNAポリメラーゼに対する反応性を阻害 →DNA合成やDNA依存性RNA合成を阻害 ・トポイソメラーゼⅡ阻害作用やフリーラジカル生成作用も示す |
応用 | ・急性白血病 |
副作用 | ・心筋障害(総投与量25mg/kgを超えると重篤な心筋障害を起こすことが多い) |
その他 | ・マイトマイシンC,フルオロウラシル等の耐性株に対して抗腫瘍作用を示す |
薬理作用 | ・白金化合物 ・癌細胞内DNAの二本鎖間に架橋を形成し,DNAの合成(複製)を阻害 |
応用 | ・非小細胞肺癌,小細胞肺癌 消化管癌,前立腺癌,膀胱癌,卵巣癌など |
副作用 | ・腎障害,聴力障害(高音域の聴力低下) *重篤な腎障害が起きた場合には,シスプラチンの投与は避けること |
薬理作用 | ・キョウチクトウ科ニチニチソウのアルカロイド(ビンアルカロイド) ・チュブリンに結合して,微小管の集合を阻害 →細胞分裂時の紡錘体の形成阻止 →有糸分裂抑制 ・RNAの合成阻害作用を持つ |
応用 | ・悪性リンパ腫,白血病 |
副作用 | ・骨髄抑制,神経毒性,便秘 |
薬理作用 | ・キョウチクトウ科ニチニチソウのアルカロイド(ビンアルカロイド) ・チュブリンに結合して,微小管の集合を阻害 →細胞分裂時の紡錘体の形成阻止 →有糸分裂抑制 ・DNAの合成阻害作用を持つ |
応用 | ・悪性リンパ腫,絨毛性腫瘍 |
副作用 | ・骨髄抑制,神経毒性,便秘 |
薬理作用 | ・西洋イチイの成分(タキソイド系化合物) ・チュブリンに作用し,微小管形成を促進 →微小管の安定化・過剰形成を引き起こす →有糸分裂抑制 |
応用 | ・卵巣癌,乳癌,非小細胞肺癌,胃癌 |
副作用 | ・骨髄抑制 |
薬理作用 | ・西洋イチイの成分(タキソイド系化合物) ・チュブリンに作用し,微小管形成を促進 →微小管の安定化・過剰形成を引き起こす →有糸分裂抑制 |
応用 | ・卵巣癌,乳癌,非小細胞肺癌,胃癌 |
副作用 | ・骨髄抑制 |
薬理作用 | ・カンプトテシン誘導体 ・生体内でエステラーゼにより活性代謝物に加水分解されるプロドラッグ ・細胞周期のS期に特異的に作用してトポイソメラーゼⅠを阻害 →DNA合成を阻害 |
応用 | ・肺癌,卵巣癌,子宮頸癌 |
副作用 | ・骨髄機能抑制 ・高度な下痢(脱水・電解質異常・循環不全を起こし,致死的となることがある) |
薬理作用 | ・ポドフィリン系化合物 ・細胞周期のS期後半及びG2期の細胞に特異的に作用 →トポイソメラーゼⅡ阻害 →DNA合成を阻害 ・フリーラジカル生成 |
応用 | ・悪性リンパ腫,小細胞肺癌 |
副作用 | ・骨髄抑制,間質性肺炎 |