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- 2024/05/02(木) 15:33:47|
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【1】副交感神経興奮薬(コリン作動薬)
副交感神経節後線維の効果器官に興奮的に作用する
1)直接型副交感神経興奮薬
①コリンエステル類
アセチルコリン
薬理作用 | ・コリン作動性神経伝達物質 ・ムスカリン様作用とニコチン様作用を持つ <ムスカリン様作用> 副交感神経支配効果器官に対する作用 ・血圧下降 (血管内皮細胞に作用:NO放出/GC活性化/cGMP増加⇒血管拡張作用) ・心収縮力・心拍数低下 ・気管支平滑筋収縮 ・眼内圧低下(毛様体筋収縮によるシュレム管の開口) ・腺分泌促進 ・消化管平滑筋収縮(緊張亢進) ・消化管運動促進 ・縮瞳(瞳孔括約筋の収縮) ・尿量増加 <ニコチン様作用> ・自律神経節に対する作用 ・神経筋接合部に対する作用:骨格筋の収縮 ・副腎髄質に対する作用:アドレナリン遊離作用 ・M様作用は強いが,N様作用は弱いためM様作用に覆われてしまう N様作用は,ある条件下(M受容体遮断後)で,大量投与しなければ現れない ・中枢神経系で生合成され伝達物質として働いているが,4級アンモニウム塩である為 末梢投与したAChは,B.B.Bは通過せず,中枢作用は認め難い ・臨床的には作用が一過性(∵ChEで速やかに分解されるため)で,且つ臓器選択性 がないため,あまり臨床応用されることはない |
薬物名
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ムスカリン作用
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ニコチン作用
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ChE感受性
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応用
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循環器
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消化管
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膀胱
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眼
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ベタネコール
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±
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+++
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+++
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++
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-
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-
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腸管麻痺
排尿困難(尿閉) |
カルバコール
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+
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+++
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+++
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++
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+++
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-
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現在では用いられない
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薬理作用 | ・ヤボランジ葉のアルカロイド ・強いムスカリン作用と弱いニコチン作用を持つ ・分泌腺(汗腺,唾液腺など)と眼に強い作用を示す 腺分泌促進作用 瞳孔括約筋の収縮増大⇒縮瞳 網様体収縮増大→シュレム管開口→眼房水排泄促進⇒眼内圧低下 近視性調節麻痺 |
応用 | ・縮瞳薬,緑内障 |
薬理作用 | ・消化管,神経筋接合部でのChE阻害作用に強い選択性を示す 〔機序:ChE阻害→ACh作用増強→排尿筋を収縮&尿道括約筋弛緩→排尿促進〕 ・骨格筋のニコチン受容体に対する直接刺激作用を示す ・4級アンモニウム化合物のためB.B.Bは通過し難く,中枢性副作用も認められない |
応用 | ・重症筋無力症,ツボクラリン中毒による呼吸困難 ・手術・分娩後の腸管麻痺,弛緩性便秘症,排尿困難(膀胱麻痺) |
薬理作用 | ・消化管,神経筋接合部でのChE阻害作用に強い選択性を示す ・ChEを阻害 →AChのシナプス間隙における濃度上昇 →AChを節後線維から遊離する副交感神経系の機能を増強 ・骨格筋のニコチン受容体に対する直接刺激作用を示す ・4級アンモニウム化合物のためB.B.Bは通過し難く,中枢性副作用も認められない ・作用がネオスチグミンより強力でかつ持続的 |
応用 | ・重症筋無力症,排尿困難,緑内障 |
薬理作用 | ・ネオスチグミンとその作用は類似しているが,神経筋接合部に対する作用は持続的 機序:内因性ACh分解抑制&骨格筋ニコチンNM受容体に対する直接作用 ・消化管に対する作用が少ない |
応用 | ・重症筋無力症 |
薬理作用 | ・ChE阻害作用と骨格筋直接刺激作用を持つが,速攻性で持続時間は短い(約5分) ・他の可逆的ChE阻害薬と異なり,ChEの陰性部に結合することによりAChの分解 を阻害 |
応用 | ・重症筋無力症(診断) |
薬理作用 | ・ムスカリン受容体においてAChと競合的に拮抗する |
末梢作用 |
・眼:散瞳(瞳孔括約筋の弛緩),眼内圧上昇,遠視性調節麻痺 |
中枢作用 | ・大量で中枢興奮作用 |
応用 | ・鎮痙薬(向神経性鎮痙薬) ・麻酔前投与(エーテルなどの気道分泌抑制) ・散瞳薬(作用が持続性であるのが欠点) ・消化性潰瘍 ・パーキンソン病 ・有機リン系化合物の中毒 |
副作用 | ・口渇 |
禁忌 | ・緑内障 |
薬理作用 | ・抗コリン作用はアトロピンより弱い ・持続時間も短く約24時間で回復する ・瞳孔括約筋のムスカリン受容体遮断 →瞳孔括約筋の収縮を抑制 ⇒散瞳 *抗コリン薬は,副交感神経支配である瞳孔散大筋の運動には影響を与えない |
応用 | ・診断・治療を目的とする散瞳,調節麻痺 |
禁忌 | ・緑内障 |
薬理作用 | ・4級アンモニウム塩の構造を有する抗コリン薬 ∴中枢には移行しない |
応用 | ・消化性潰瘍,胃炎などにおける痙攣 食道痙攣,幽門痙攣 胆石症の疝痛発作,消化管内視鏡検査の前処置 |
薬理作用 | ・4級アンモニウム構造を持つムスカリン性ACh受容体遮断薬 ・副交感神経遮断作用のほか,自律神経節遮断作用も持つ ・平滑筋,分泌腺において作用を現すが,循環器系,中枢神経系に対する副作用は弱 い |
応用 | ・消化潰瘍,幽門痙攣などにおける疼痛 |
薬理作用 | ・ヒスタミン分泌細胞の一つであるエンテロクロマフィン様細胞及び副交感神経節に存 在するムスカリンM1受容体を選択的に遮断しヒスタミン遊離抑制作用を介して,胃酸 分泌を抑制 ・心拍数や消化管運動には殆ど影響を与えない ・心臓に存在するM2受容体に対する影響が少ないため,心機能亢進は起こり難い |
応用 | ・消化性潰瘍 |
薬理作用 | ・ムスカリン受容体遮断により気管支平滑筋を弛緩&鼻汁分泌を抑制 (気管支分泌抑制作用はない) ・作用発現は遅い(発作時は無効)が持続時間は長い ・4級アンモニウム構造を有するため水溶性が高く,経口投与では吸収されにくい ∴吸入で使用 |
応用 | ・気管支喘息の発作予防(吸入) ・慢性閉塞性肺疾患(吸入) |