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- 2024/05/02(木) 09:00:27|
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薬理作用 | ・α1刺激作用強力 ・作用はアドレナリンより弱いが(約1/5),COMTによる代謝も神経終末への再取り込 みも受けないため,持続時間は長い ・経口投与可能,中枢作用は殆ど無い |
応用 | ・結膜,鼻粘膜の充血除去,低血圧症,散瞳薬.局所麻酔薬の作用増強 |
薬理作用 | ・α1刺激作用を持つ。作用は弱いが持続的 機序:血管収縮→血圧上昇⇒低血圧症の治療などに用いられる ・β作用,中枢作用は無い ・血圧上昇やその結果起こる反射性徐脈などの作用を持つ |
応用 | ・低血圧症,発作性頻脈 |
薬理作用 | ・β1刺激作用を持ち,心収縮力増大作用を示す ・平均血圧は上昇されるが,血管収縮作用は無い ・ドパミン構造を有し,肝のCOMTにより急速に代謝される |
応用 | ・急性循環不全における心収縮力増強(静注) |
薬理作用 | ・β2受容体を比較的選択的に刺激する ・気管支を拡張する |
応用 | ・気管支喘息 |
副作用 | ・不整脈(心悸亢進・頻脈),振戦 |
薬理作用 | ・β2受容体刺激作用 ・他のβ2刺激薬に比べ,β2受容体に対する選択性が高く,強力かつ持続的 |
応用 | ・気管支喘息 |
副作用 | ・不整脈(心悸亢進・頻脈),振戦,低K血症 |
薬理作用 | ・β2受容体刺激作用 ・他のβ2刺激薬に比べ,β2受容体に対する選択性が高く,強力かつ持続的 |
応用 | ・気管支喘息 |
副作用 | ・不整脈(心悸亢進・頻脈),振戦,低K血症 |
薬理作用 | ・β2受容体刺激作用 〔→排尿筋を弛緩&尿道括約筋収縮→排尿抑制⇒尿失禁の治療に用いる〕 ・他のβ2刺激薬に比べ,β2受容体に対する選択性が高く,強力かつ持続的 |
応用 | ・気管支喘息 ・腹圧性尿失禁 |
副作用 | ・不整脈(心悸亢進・頻脈),振戦,低K血症 |
薬理作用 | ・チーズ,ワインなどに含有(薬物ではない) ・アミントランスポーターで交感神経終末に取り込まれる →アミン顆粒でNAdと置き換わる →NAd遊離促進 →交感神経興奮作用を示す ⇒NAdが血管のα1受容体と結合→血管平滑筋収縮→血圧上昇 ・タキフィラキシー*が現れる *チラミンを短時間内に反復投与 →神経終末のアミン顆粒のNAd補充が不足 →遊離されるNAdが減少 →交感神経興奮作用(血圧上昇作用)が減弱する ・MAOにより分解される(COMTの作用は受けない) |
相互作用 | ・MAO阻害薬使用時,不活性化されなくなるので,チラミンの作用増強 ・アミントランスポーター阻害薬の前処置により作用減弱 |
薬理作用 |
・α1(A・D)受容体を選択的に遮断する ・血管拡張により持続的に血圧を下降⇒高血圧治療薬として用いられる (α2受容体を遮断しないので,NAd遊離促進による頻脈は少ない) ・前立腺や尿道のα1A受容体やα1D受容体の遮断による平滑筋弛緩→尿道抵抗減少 |
応用 | ・本態性高血圧 ・前立腺肥大症に伴う排尿困難⇒副作用として起立性低血圧を起こすことが多い |
薬理作用 |
・α1(A)受容体を選択的に遮断する ・血管拡張により持続的に血圧を下降⇒高血圧治療薬として用いられる (α2受容体を遮断しないので,NAd遊離促進による頻脈は少ない) ・前立腺や尿道のα1A受容体やα1D受容体の遮断による平滑筋弛緩→尿道抵抗減少 |
応用 | ・前立腺肥大症に伴う排尿困難 *副作用として起立性低血圧を起こすことが少ない |
薬理作用 | ・α1受容体を選択的に遮断する ・血管拡張により持続的に血圧を下降⇒高血圧治療薬として用いられる (α2受容体を遮断しないので,NAd遊離促進による頻脈は少ない) ・前立腺や尿道のα1A受容体やα1D受容体の遮断による平滑筋弛緩→尿道抵抗減少 |
応用 | ・本態性高血圧 ・褐色細胞腫による高血圧 |
薬理作用 | ・非選択的なα1,α2受容体遮断作用を有する ・血管のα1受容体を遮断することに血管を収縮させ,血圧を下降させる ・神経終末のα2遮断によりNAd遊離を促進し,心拍数増加(頻脈)を起こす ・作用持続時間は短い ・抗セロトニン作用を有する |
応用 | ・褐色細胞腫の診断及び術前・術中の血圧調整 |
薬理作用 | ・β受容体遮断作用(非選択的) β1遮断・・・心筋収縮力,心拍数,心拍出量の低下 レニン分泌抑制 β2遮断・・・気管支,血管収縮作用 血糖低下作用,血中遊離脂肪酸低下作用 ・中枢抑制作用・・・大量で鎮静作用が認められる ・膜安定化作用(キニジン様作用:MSA)・・・房室伝導速度,自動性を抑制 ・内因性交感神経興奮作用(ISA) |
応用 | ・不整脈(特に発作性頻脈,期外収縮に有効) ・狭心症(労作性狭心症の第一選択薬) ・高血圧(本態性高血圧の第一選択薬) 心機能抑制作用,レニン分泌抑制作用,中枢性β受容体遮断作用などによる ・緑内障(点眼で用いる。眼房水産生抑制による) |
禁忌 | ・気管支喘息,心不全,房室ブロック |
相互作用 | ・経口糖尿病薬と併用すると低血糖を誘発する恐れあり |
薬理作用 | ・α1,β受容体を遮断→血圧低下 機序:α遮断→血管拡張 ⇒血圧低下 β遮断→心機能抑制⇒血圧低下 *α遮断:β遮断比=1:3 |
応用 | ・高血圧 |
薬理作用 | ・交感神経終末のアミントランスポーターによって,交感神経終末に取り込まれる ①アミン顆粒のNAdと入れ替わる(チラミン様作用) ②膜安定化を起こしてNAdの遊離を抑制する(ブレチリウム様作用) ③NAdの枯渇を来たす(レセルピン様作用) (はじめ一過性の昇圧作用が認められることがあり,後でNAdの遊離が起こらな いようになる) ・中枢作用はない |
相互作用 | ・コカイン,三環系抗うつ薬により作用減弱 ・グアネチジン投与時にNAd,Adなどのα受容体刺激薬を与えると異常な血圧上昇を 来たす(除神経効果による受容体の感受性増大,up regulation of receptor, supersensitivity) |
特徴 | ・降圧作用は発現が遅く,持続的 |
副作用 | ・起立性低血圧,脱力感,徐脈,下痢 |
薬理作用 | ・延髄の血管運動中枢のα2受容体を刺激してNAdの遊離を抑制し,交感神経の興奮を抑制 (中枢性降圧薬) ・交感神経節後線維終末のα2受容体も刺激し,NAdの遊離を抑制 |
応用 | 腎性,本態性高血圧 |
【1】副交感神経興奮薬(コリン作動薬)
副交感神経節後線維の効果器官に興奮的に作用する
1)直接型副交感神経興奮薬
①コリンエステル類
アセチルコリン
薬理作用 | ・コリン作動性神経伝達物質 ・ムスカリン様作用とニコチン様作用を持つ <ムスカリン様作用> 副交感神経支配効果器官に対する作用 ・血圧下降 (血管内皮細胞に作用:NO放出/GC活性化/cGMP増加⇒血管拡張作用) ・心収縮力・心拍数低下 ・気管支平滑筋収縮 ・眼内圧低下(毛様体筋収縮によるシュレム管の開口) ・腺分泌促進 ・消化管平滑筋収縮(緊張亢進) ・消化管運動促進 ・縮瞳(瞳孔括約筋の収縮) ・尿量増加 <ニコチン様作用> ・自律神経節に対する作用 ・神経筋接合部に対する作用:骨格筋の収縮 ・副腎髄質に対する作用:アドレナリン遊離作用 ・M様作用は強いが,N様作用は弱いためM様作用に覆われてしまう N様作用は,ある条件下(M受容体遮断後)で,大量投与しなければ現れない ・中枢神経系で生合成され伝達物質として働いているが,4級アンモニウム塩である為 末梢投与したAChは,B.B.Bは通過せず,中枢作用は認め難い ・臨床的には作用が一過性(∵ChEで速やかに分解されるため)で,且つ臓器選択性 がないため,あまり臨床応用されることはない |
薬物名
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ムスカリン作用
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ニコチン作用
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ChE感受性
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応用
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循環器
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消化管
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膀胱
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眼
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ベタネコール
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±
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+++
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+++
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++
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-
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-
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腸管麻痺
排尿困難(尿閉) |
カルバコール
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+
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+++
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+++
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++
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+++
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-
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現在では用いられない
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薬理作用 | ・ヤボランジ葉のアルカロイド ・強いムスカリン作用と弱いニコチン作用を持つ ・分泌腺(汗腺,唾液腺など)と眼に強い作用を示す 腺分泌促進作用 瞳孔括約筋の収縮増大⇒縮瞳 網様体収縮増大→シュレム管開口→眼房水排泄促進⇒眼内圧低下 近視性調節麻痺 |
応用 | ・縮瞳薬,緑内障 |
薬理作用 | ・消化管,神経筋接合部でのChE阻害作用に強い選択性を示す 〔機序:ChE阻害→ACh作用増強→排尿筋を収縮&尿道括約筋弛緩→排尿促進〕 ・骨格筋のニコチン受容体に対する直接刺激作用を示す ・4級アンモニウム化合物のためB.B.Bは通過し難く,中枢性副作用も認められない |
応用 | ・重症筋無力症,ツボクラリン中毒による呼吸困難 ・手術・分娩後の腸管麻痺,弛緩性便秘症,排尿困難(膀胱麻痺) |
薬理作用 | ・消化管,神経筋接合部でのChE阻害作用に強い選択性を示す ・ChEを阻害 →AChのシナプス間隙における濃度上昇 →AChを節後線維から遊離する副交感神経系の機能を増強 ・骨格筋のニコチン受容体に対する直接刺激作用を示す ・4級アンモニウム化合物のためB.B.Bは通過し難く,中枢性副作用も認められない ・作用がネオスチグミンより強力でかつ持続的 |
応用 | ・重症筋無力症,排尿困難,緑内障 |
薬理作用 | ・ネオスチグミンとその作用は類似しているが,神経筋接合部に対する作用は持続的 機序:内因性ACh分解抑制&骨格筋ニコチンNM受容体に対する直接作用 ・消化管に対する作用が少ない |
応用 | ・重症筋無力症 |
薬理作用 | ・ChE阻害作用と骨格筋直接刺激作用を持つが,速攻性で持続時間は短い(約5分) ・他の可逆的ChE阻害薬と異なり,ChEの陰性部に結合することによりAChの分解 を阻害 |
応用 | ・重症筋無力症(診断) |
薬理作用 | ・ムスカリン受容体においてAChと競合的に拮抗する |
末梢作用 |
・眼:散瞳(瞳孔括約筋の弛緩),眼内圧上昇,遠視性調節麻痺 |
中枢作用 | ・大量で中枢興奮作用 |
応用 | ・鎮痙薬(向神経性鎮痙薬) ・麻酔前投与(エーテルなどの気道分泌抑制) ・散瞳薬(作用が持続性であるのが欠点) ・消化性潰瘍 ・パーキンソン病 ・有機リン系化合物の中毒 |
副作用 | ・口渇 |
禁忌 | ・緑内障 |
薬理作用 | ・抗コリン作用はアトロピンより弱い ・持続時間も短く約24時間で回復する ・瞳孔括約筋のムスカリン受容体遮断 →瞳孔括約筋の収縮を抑制 ⇒散瞳 *抗コリン薬は,副交感神経支配である瞳孔散大筋の運動には影響を与えない |
応用 | ・診断・治療を目的とする散瞳,調節麻痺 |
禁忌 | ・緑内障 |
薬理作用 | ・4級アンモニウム塩の構造を有する抗コリン薬 ∴中枢には移行しない |
応用 | ・消化性潰瘍,胃炎などにおける痙攣 食道痙攣,幽門痙攣 胆石症の疝痛発作,消化管内視鏡検査の前処置 |
薬理作用 | ・4級アンモニウム構造を持つムスカリン性ACh受容体遮断薬 ・副交感神経遮断作用のほか,自律神経節遮断作用も持つ ・平滑筋,分泌腺において作用を現すが,循環器系,中枢神経系に対する副作用は弱 い |
応用 | ・消化潰瘍,幽門痙攣などにおける疼痛 |
薬理作用 | ・ヒスタミン分泌細胞の一つであるエンテロクロマフィン様細胞及び副交感神経節に存 在するムスカリンM1受容体を選択的に遮断しヒスタミン遊離抑制作用を介して,胃酸 分泌を抑制 ・心拍数や消化管運動には殆ど影響を与えない ・心臓に存在するM2受容体に対する影響が少ないため,心機能亢進は起こり難い |
応用 | ・消化性潰瘍 |
薬理作用 | ・ムスカリン受容体遮断により気管支平滑筋を弛緩&鼻汁分泌を抑制 (気管支分泌抑制作用はない) ・作用発現は遅い(発作時は無効)が持続時間は長い ・4級アンモニウム構造を有するため水溶性が高く,経口投与では吸収されにくい ∴吸入で使用 |
応用 | ・気管支喘息の発作予防(吸入) ・慢性閉塞性肺疾患(吸入) |
薬理作用 | ・2個の4級アンモニウムの間に炭素が6個 ・消化管からの吸収が悪く,B.B.Bを通りにくい ∴中枢作用はない ・自律神経節後神経細胞のニコチンNN受容体においてAChと競合的に拮抗→節遮断 |
薬理作用 | ・タバコ葉のアルカロイド ・少量で興奮,多量で抑制 〔少量投与或いは多量投与の初期〕 ・自律神経節のシナプス後膜を脱分極 →各器官において優位支配神経の興奮効果が見られる (血圧上昇,心拍数減少,縮瞳,腸管収縮,胃液分泌促進など) ・副腎髄質からのAd分泌は増加する ・運動神経筋接合部においてもニコチン作用が現れ,骨格筋の収縮を来す 〔多量投与の後期〕 ・シナプス後膜を持続的に脱分極させ,優位支配神経の興奮効果は遮断される ・骨格筋は弛緩する 〔中枢作用〕 ・始め中枢興奮作用を示し,次いで小脳→延髄→脊髄の順で抑制作用が現れる |
臨床 | ・禁煙補助薬としてのみ応用される(ガム剤,貼付剤) |
中毒 | ・呼吸麻痺(呼吸筋弛緩) |