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- 2024/05/17(金) 15:39:05|
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【1】麻薬性鎮痛薬
モルヒネ
中枢抑制作用
鎮痛作用
解熱鎮痛薬と異なり,内臓痛にも有効
鎮咳作用
延髄咳中枢抑制による
呼吸抑制作用
延髄呼吸中枢抑制作用。CO2に対する感受性低下
陶酔作用
陶酔(多幸感)効果が麻薬中毒の原因となる
麻酔作用
規則的下降性麻痺。麻酔薬としては使用付加
中枢興奮作用
催吐作用
延髄第四脳質底化学受容器引金帯(CTZ)に興奮的に作用
クロルプロマジン等の抗精神病薬で拮抗
縮瞳作用
中脳の第Ⅲ脳神経(動眼神経)核に興奮的に作用
副交感神経を介して瞳孔括約筋を収縮
点眼では認められない
*なお,モルヒネによる縮瞳は,抗コリン薬の点眼により抑制することが出来る
脊髄反射亢進作用
肛門括約筋緊張上昇→マウスへの投与によってS字状の挙尾反応
(Straubの挙尾反応)
大量でストリキニーネ様けいれん誘発
末梢作用
止瀉作用
・腸管神経叢でのACh遊離抑制作用
・腸管でのセロトニン遊離促進作用
胆汁分泌抑制作用
Oddi括約筋収縮による
排尿困難
尿道と膀胱括約筋を収縮させるため,尿道が閉塞し尿が出なくなる
副作用
急性中毒:呼吸麻痺(チェーン・ストークス呼吸*を起こす)
*無呼吸相と呼吸亢進相が交互に現れる呼吸
蘇生薬:麻薬拮抗薬(ナロキソン,レバロルファン)を用いる
(モルヒネは中枢興奮作用を有し,脳幹興奮薬を使用すると痙攣を誘発し危険なので
使用しない)
慢性中毒:精神的・身体的依存
投与中止によって禁断症状(発熱,下痢,散瞳,不安等)を誘発
<治療>メサドン代替療法
*麻薬拮抗薬の投与は禁断症状を誘発してしまうため使用しない
耐 性:中枢抑制作用に耐性を生じる
その他の作用には体制派生じない
ヒスタミン遊離作用:モルヒネはヒスタミン遊離を促進するため,気管支収縮,血圧下降
作用を示すことがある
【2】合成鎮痛薬
ペチジン(麻薬)
薬理作用
・鎮痛作用はモルヒネの1/10
・鎮咳作用,便秘作用は殆ど無い
・鎮痙作用(アトロピン様,パパベリン様)はかなり強い
・中枢興奮作用,中枢神経抑制作用,末梢作用を現す
・依存性あり
適応
・無痛分娩に注射で用いられる
フェンタニル(麻薬)
薬理作用 | ・選択的オピオイドμ受容体刺激薬 ・鎮痛作用はモルヒネの約80倍 ・作用持続時間が1~1.5時間と短く,依存性がある (モルヒネの作用持続時間は4~5時間) |
応用 | ・神経遮断麻酔薬(ドロペリドールとの併用により) |
薬理作用 | ・主に鎮痛作用(効力はモルヒネの1/4) ・オピオイドμ受容体(←弱い)拮抗作用を有する ∴麻薬依存症患者に投与 →一時的でかつ強烈な退薬症候群(禁断症状)を誘発 ・κ受容体刺激作用 →鎮痛作用を現す ・依存形成はモルヒネより弱く,麻薬に指定されていない ・大量では不快感 |
薬理作用 | ・麻薬拮抗薬 ・μ受容体を比較的特異に遮断 ・δ,κ受容体遮断作用も有する |
応用 | ・モルヒネの急性中毒の呼吸麻痺の解毒 |
使用不可 | ・慢性中毒の薬物依存者 ∵禁断症状を誘発する |