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- 2024/05/02(木) 08:56:37|
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【1】中枢性呼吸興奮薬
直接呼吸中枢を興奮させる薬物
ジモルホラミン
薬理作用 | ・直接延髄の呼吸中枢を興奮させて作用を現す ・血管運動中枢興奮作用を有するので,血圧上昇作用が現れる |
応用 | ・麻酔薬,催眠薬中毒による呼吸障害,仮死 ・呼吸麻痺時に,蘇生薬として筋注又は静注される |
副作用 | ・痙攣誘発 |
薬理作用 | ・呼吸中枢直接刺激することで,中枢性呼吸興奮作用を示す ・末梢性化学受容器を介して反射的に呼吸中枢を刺激(此方が主) ・交感神経刺激作用も有するため,血圧上昇作用も示す |
注意 | ・Ad遊離促進による血圧上昇,心機能促進作用 |
副作用 |
【1】中枢性鎮咳薬
①麻薬性鎮咳薬
コデイン〔リン酸塩〕
薬理作用 | ・アヘン中のフェナントレン系アルカロイド ・咳中枢の抑制により鎮咳作用を示す 機序:オピオイドμ受容体刺激⇒鎮咳作用 ・モルヒネより鎮咳作用は弱いが,呼吸抑制や依存性,便秘などの副作用も弱い ・モルヒネよりもグルクロン酸抱合を受けにくい(30~40%が代謝される) ・鎮咳薬として使用するコデインは通常1%散で,家庭麻薬として取り扱われるため, 麻薬としての規制を受けない ・副作用に便秘がある |
禁忌 | ・気管支喘息発作中の患者 (∵気道分泌が抑制され痰の粘稠化を招くため) |
薬理作用 | ・鎮痛作用,依存性形成作用,呼吸中枢抑制作用,鎮咳作用がモルヒネ塩酸塩より弱 い |
薬理作用 | ・レボルファノール(l体)のd体(デキストロファン)のメトキシ体 ・アヘンアルカロイドではない ・コデインに匹敵する鎮咳作用(咳中枢の抑制)を示す ・鎮痛作用,依存性は示さない |
禁忌 | ・MAO阻害薬投与中の患者 |
薬理作用 | ・咳中枢の抑制により鎮咳作用を示す ・延髄呼吸中枢の刺激により,呼吸興奮作用を示す ・気道分泌を亢進させ,結核患者などの喀痰粘度を低下させる作用も持つ |
薬理作用 | ・ブロムヘキシンの活性代謝物 ・肺胞Ⅱ型細胞*からの肺胞表面活性物質(肺サーファクタント)の分泌促進 →気道粘膜と根ね帰途の間の粘着力を低下させる(気道潤滑作用) *肺胞の内側に存在する径9μmの立方体を為す細胞。この細胞が産生・分泌する 肺サーファクタントにより表面張力が低下し,呼気時に肺胞がつぶれないようにする |
薬理作用 | ・喀痰中のシアル酸とフコースの構成比を正常化する(気道粘液修復作用) |
薬理作用 | ・第2世代H1受容体遮断薬 ・ヒスタミン遊離抑制作用(ケミカルメディエーター遊離抑制作用)を併せ持つ ・中枢抑制作用,抗コリン作用が少ない |
薬理作用 | ・トロンボキサン合成酵素阻害作用により,TXA2による気道過敏性亢進性を抑制 |
適応 | ・気管支喘息 |
薬理作用 | ・β2受容体刺激作用を持つ |
応用 | ・気管支喘息 |
副作用 | ・不整脈(心悸亢進・頻脈(←弱いβ1作用に因る)),振戦(←β2作用に因る),低K血症 |
薬理作用 | ・β2受容体刺激作用を持つ ・他のβ刺激薬に比べ,β2受容体に対する選択性が高く,強力かつ持続的 |
応用 | ・気管支喘息 |
副作用 | ・不整脈(心悸亢進・頻脈),振戦,低K血症 |
薬理作用 | ・ホスホジエステラーゼ阻害作用により,気管支平滑筋を弛緩する ・アデノシン受容体拮抗作用を持つ |
副作用 | ・痙攣(中枢神経興奮作用による)の誘発 |
薬理作用 | ・ムスカリン受容体遮断により選択的に気管支平滑筋を弛緩する ・慢性気管支喘息などの気道狭窄に対して著明な効果を示す ∴喘息時の呼吸困難の治療,予防に用いられる ・β2刺激薬に比べて,発作時の効果は劣るが循環器への副作用は少ない *一般的な抗コリン薬は痰の粘稠性を増すことにより喀痰の排出を困難にする ∴気管支喘息には使用されない |
副作用 | ・心房細動,心室性頻脈,アナフィラキシー様症状 |
薬理作用 | ・抗炎症,免疫抑制作用などにより気道の炎症を抑える 機序:リンパ球や好酸球による気道粘膜炎症の抑制 サイトカイン産生抑制 血管収縮 |
投与経路 | ・吸入(発作の予防として使用) 吸入で用いると,血中に移行後,速やかに代謝されるため,全身副作用が少ない |
副作用 | ・免疫抑制作用による口腔内カンジダ症(予防のために,使用後は嗽をする) ・緑内障,白内障,嗄声(かれた声) |
薬理作用 | ・抗炎症,免疫抑制作用などにより気道の炎症を抑える |
投与経路 | ・吸入 吸入で用いると,血中に移行後,速やかに代謝されるため,全身副作用が少ない |
適応 | ・アレルギー性鼻炎 |