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- 2024/05/02(木) 10:34:52|
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生合成 | ・アミノ酸であるヒスチジンの脱炭酸により生合成される |
分布 | ・ヒトにおけるヒスタミンの主な貯蔵部位:非難細胞と好塩基球でヘパリンと共存 ・肺,皮膚,消化管などに高濃度に存在 ・表皮や脳内では肥満細胞外にも高濃度に存在 |
生理作用 | ・血管拡張作用(H1,H2作用) H1作用:内皮由来弛緩因子(EDRF:NO)の遊離が関与 H2作用:cAMP産生が関与 ・毛細血管透過性亢進作用(H1作用)→炎症・浮腫形成 ・気管支,腸管,子宮平滑筋収縮作用(H1作用) ・胃酸分泌促進作用(H2作用) ・ヒスタミン作動性神経に作用し,ヒスタミンの遊離を抑制(H3作用) *H1受容体・・・Gqタンパク質と共役 H2受容体・・・Gsタンパク質と共役/AC活性化/cAMP量増加 H3受容体・・・ |
薬理作用 | ・IL-4及びIL-5の産生抑制 →IgE産生を抑制,ケミカルメディエーター遊離抑制 |
適応 | ・気管支喘息,アトピー性皮膚炎,アレルギー性鼻炎 |
薬理作用 | ・アルキルアミン誘導体 ・H遮断作用は強力 ・抗ヒスタミン作用 Hisによる気管支収縮作用,腸管収縮作用抑制などの抑制 →アレルギー性疾患の症状を抑制 (但し,His以外のケミカルメディエーターも関与するものには効果が見られないこと もある) *胃酸分泌促進作用には拮抗しない ・中枢作用 常用量で中枢を抑制し,鎮静,催眠作用を表す *第一世代の中では中枢抑制作用は弱い ・抗コリン作用 口渇や排尿困難などの原因となる |
応用 | ・アレルギー性疾患(蕁麻疹,アレルギー性鼻炎,花粉症,くしゃみ等それに伴う症状) *気管支喘息には余り効果はない |
副作用 | ・眠気,口渇,便秘,排尿困難,血圧上昇 |
薬理作用 | ・抗ヒスタミン作用 Hisによる気管支収縮作用,腸管収縮作用抑制などの抑制 →アレルギー性疾患の症状を抑制 (但し,His以外のケミカルメディエーターも関与するものには効果が見られないこと もある) *胃酸分泌促進作用には拮抗しない ・ヒスタミン遊離抑制作用(ケミカルメディエーター遊離抑制作用) ・リポキシゲナーゼ阻害によるLT産生抑制作用 ・中枢作用 常用量で中枢を抑制し,鎮静,催眠作用を表す ・抗コリン作用 動揺病に対する効果の一つと考えられる 口渇や排尿困難などの原因となる |
応用 | ・アレルギー性疾患(蕁麻疹,アレルギー性鼻炎,花粉症,くしゃみ等それに伴う症状) *気管支喘息には余り効果はない |
副作用 | ・眠気,口渇,便秘,排尿困難,血圧上昇 |
薬理作用 | ・抗ヒスタミン作用 Hisによる気管支収縮作用,腸管収縮作用抑制などの抑制 →アレルギー性疾患の症状を抑制 (但し,His以外のケミカルメディエーターも関与するものには効果が見られないこと もある) *胃酸分泌促進作用には拮抗しない ・好塩基球や肥満細胞からのヒスタミン遊離抑制作用 (ケミカルメディエーター遊離抑制作用) ・リポキシゲナーゼ阻害によるLT産生抑制作用 ・中枢作用 常用量で中枢を抑制し,鎮静,催眠作用を表す ・抗コリン作用 動揺病に対する効果の一つと考えられる 口渇や排尿困難などの原因となる |
応用 | ・アレルギー性疾患(蕁麻疹,アレルギー性鼻炎,花粉症,くしゃみ等それに伴う症状) *気管支喘息には余り効果はない(←けど使える) |
副作用 | ・眠気,口渇,便秘,排尿困難,血圧上昇 |
生理作用 | ・血小板凝集促進と阻止・・・促進:TXA2,PGG2,PGH2など 抑制:PGI2,PGD2,PGE1など ・子宮収縮(律動的収縮)・・・PGE2,PGF2α(ジノプロスト) ・胃酸分泌抑制・・・PGE,PGA2,PGI2(プロスタサイクリン) ・血管透過性亢進による炎症・・・PGE ・ブラジキニンなどの発痛作用・毛細血管透過性亢進作用の増強,発熱作用・・・PGE2 |
応用 |
<産婦人科>子宮収縮作用 |
薬理作用 | ・トロンボキサン合成酵素阻害により特異的にTXの生合成を阻害 |
応用 | ・気管支喘息発作の予防 |
薬理作用 | ・トロンボキサンA2受容体拮抗作用 |
応用 | ・気管支喘息発作の予防 |
副作用 | ・肝障害 |
薬理作用 | ・ロイコトリエン(LTC4,LTD4,LTE4)受容体を選択的に遮断 |
応用 | ・即時型及び遅発型喘息抑制(発作時に無効 ∴発作予防で使用) ・アレルギー性鼻炎 |
薬理作用 | ・ロイコトリエン(LTC4,LTD4,LTE4)受容体を選択的に遮断 |
応用 | 即時型及び遅発型喘息抑制(発作時に無効 ∴発作予防で使用) |