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- 2024/05/02(木) 19:36:00|
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薬理作用 | ・α1刺激作用強力 ・作用はアドレナリンより弱いが(約1/5),COMTによる代謝も神経終末への再取り込 みも受けないため,持続時間は長い ・経口投与可能,中枢作用は殆ど無い |
応用 | ・結膜,鼻粘膜の充血除去,低血圧症,散瞳薬.局所麻酔薬の作用増強 |
薬理作用 | ・α1刺激作用を持つ。作用は弱いが持続的 機序:血管収縮→血圧上昇⇒低血圧症の治療などに用いられる ・β作用,中枢作用は無い ・血圧上昇やその結果起こる反射性徐脈などの作用を持つ |
応用 | ・低血圧症,発作性頻脈 |
薬理作用 | ・β1刺激作用を持ち,心収縮力増大作用を示す ・平均血圧は上昇されるが,血管収縮作用は無い ・ドパミン構造を有し,肝のCOMTにより急速に代謝される |
応用 | ・急性循環不全における心収縮力増強(静注) |
薬理作用 | ・β2受容体を比較的選択的に刺激する ・気管支を拡張する |
応用 | ・気管支喘息 |
副作用 | ・不整脈(心悸亢進・頻脈),振戦 |
薬理作用 | ・β2受容体刺激作用 ・他のβ2刺激薬に比べ,β2受容体に対する選択性が高く,強力かつ持続的 |
応用 | ・気管支喘息 |
副作用 | ・不整脈(心悸亢進・頻脈),振戦,低K血症 |
薬理作用 | ・β2受容体刺激作用 ・他のβ2刺激薬に比べ,β2受容体に対する選択性が高く,強力かつ持続的 |
応用 | ・気管支喘息 |
副作用 | ・不整脈(心悸亢進・頻脈),振戦,低K血症 |
薬理作用 | ・β2受容体刺激作用 〔→排尿筋を弛緩&尿道括約筋収縮→排尿抑制⇒尿失禁の治療に用いる〕 ・他のβ2刺激薬に比べ,β2受容体に対する選択性が高く,強力かつ持続的 |
応用 | ・気管支喘息 ・腹圧性尿失禁 |
副作用 | ・不整脈(心悸亢進・頻脈),振戦,低K血症 |
薬理作用 | ・チーズ,ワインなどに含有(薬物ではない) ・アミントランスポーターで交感神経終末に取り込まれる →アミン顆粒でNAdと置き換わる →NAd遊離促進 →交感神経興奮作用を示す ⇒NAdが血管のα1受容体と結合→血管平滑筋収縮→血圧上昇 ・タキフィラキシー*が現れる *チラミンを短時間内に反復投与 →神経終末のアミン顆粒のNAd補充が不足 →遊離されるNAdが減少 →交感神経興奮作用(血圧上昇作用)が減弱する ・MAOにより分解される(COMTの作用は受けない) |
相互作用 | ・MAO阻害薬使用時,不活性化されなくなるので,チラミンの作用増強 ・アミントランスポーター阻害薬の前処置により作用減弱 |
薬理作用 |
・α1(A・D)受容体を選択的に遮断する ・血管拡張により持続的に血圧を下降⇒高血圧治療薬として用いられる (α2受容体を遮断しないので,NAd遊離促進による頻脈は少ない) ・前立腺や尿道のα1A受容体やα1D受容体の遮断による平滑筋弛緩→尿道抵抗減少 |
応用 | ・本態性高血圧 ・前立腺肥大症に伴う排尿困難⇒副作用として起立性低血圧を起こすことが多い |
薬理作用 |
・α1(A)受容体を選択的に遮断する ・血管拡張により持続的に血圧を下降⇒高血圧治療薬として用いられる (α2受容体を遮断しないので,NAd遊離促進による頻脈は少ない) ・前立腺や尿道のα1A受容体やα1D受容体の遮断による平滑筋弛緩→尿道抵抗減少 |
応用 | ・前立腺肥大症に伴う排尿困難 *副作用として起立性低血圧を起こすことが少ない |
薬理作用 | ・α1受容体を選択的に遮断する ・血管拡張により持続的に血圧を下降⇒高血圧治療薬として用いられる (α2受容体を遮断しないので,NAd遊離促進による頻脈は少ない) ・前立腺や尿道のα1A受容体やα1D受容体の遮断による平滑筋弛緩→尿道抵抗減少 |
応用 | ・本態性高血圧 ・褐色細胞腫による高血圧 |
薬理作用 | ・非選択的なα1,α2受容体遮断作用を有する ・血管のα1受容体を遮断することに血管を収縮させ,血圧を下降させる ・神経終末のα2遮断によりNAd遊離を促進し,心拍数増加(頻脈)を起こす ・作用持続時間は短い ・抗セロトニン作用を有する |
応用 | ・褐色細胞腫の診断及び術前・術中の血圧調整 |
薬理作用 | ・β受容体遮断作用(非選択的) β1遮断・・・心筋収縮力,心拍数,心拍出量の低下 レニン分泌抑制 β2遮断・・・気管支,血管収縮作用 血糖低下作用,血中遊離脂肪酸低下作用 ・中枢抑制作用・・・大量で鎮静作用が認められる ・膜安定化作用(キニジン様作用:MSA)・・・房室伝導速度,自動性を抑制 ・内因性交感神経興奮作用(ISA) |
応用 | ・不整脈(特に発作性頻脈,期外収縮に有効) ・狭心症(労作性狭心症の第一選択薬) ・高血圧(本態性高血圧の第一選択薬) 心機能抑制作用,レニン分泌抑制作用,中枢性β受容体遮断作用などによる ・緑内障(点眼で用いる。眼房水産生抑制による) |
禁忌 | ・気管支喘息,心不全,房室ブロック |
相互作用 | ・経口糖尿病薬と併用すると低血糖を誘発する恐れあり |
薬理作用 | ・α1,β受容体を遮断→血圧低下 機序:α遮断→血管拡張 ⇒血圧低下 β遮断→心機能抑制⇒血圧低下 *α遮断:β遮断比=1:3 |
応用 | ・高血圧 |
薬理作用 | ・交感神経終末のアミントランスポーターによって,交感神経終末に取り込まれる ①アミン顆粒のNAdと入れ替わる(チラミン様作用) ②膜安定化を起こしてNAdの遊離を抑制する(ブレチリウム様作用) ③NAdの枯渇を来たす(レセルピン様作用) (はじめ一過性の昇圧作用が認められることがあり,後でNAdの遊離が起こらな いようになる) ・中枢作用はない |
相互作用 | ・コカイン,三環系抗うつ薬により作用減弱 ・グアネチジン投与時にNAd,Adなどのα受容体刺激薬を与えると異常な血圧上昇を 来たす(除神経効果による受容体の感受性増大,up regulation of receptor, supersensitivity) |
特徴 | ・降圧作用は発現が遅く,持続的 |
副作用 | ・起立性低血圧,脱力感,徐脈,下痢 |
薬理作用 | ・延髄の血管運動中枢のα2受容体を刺激してNAdの遊離を抑制し,交感神経の興奮を抑制 (中枢性降圧薬) ・交感神経節後線維終末のα2受容体も刺激し,NAdの遊離を抑制 |
応用 | 腎性,本態性高血圧 |