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- 2024/05/02(木) 13:01:02|
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薬理作用 | ・環状ポリペプチド構造を持つ抗生物質 ・ヘルパーT細胞でのサイトカイン(IL-2など)の合成分泌を抑制 機序:シクロフィリンに結合してカルシニューリンの機能抑制 →T細胞活性化因子(NF-AT)の核内移行抑制 ・肝代謝(CYP3A4)で消失 ・P糖タンパク阻害作用を持つ |
応用 | ・肝・腎・骨髄移植時の拒絶反応の抑制,自己免疫疾患,再生不良性貧血,ネフロー ゼ症候群 |
副作用 | ・腎障害,中枢神経障害,高K血症 *重大な副作用発現抑制のため,血中濃度の測定を行う |
薬理作用 | ・マクロライド構造を持つ抗生物質 ・ヘルパーT細胞でのサイトカイン(IL-2など)の合成分泌を抑制 機序:FKBPに結合してカルシニューリンの機能抑制 →T細胞活性化因子(NF-AT)の核内移行抑制 ・活性はシクロスポリンのおよそ1000倍 ・肝代謝(CYP3A4)で消失 ・P糖タンパク阻害作用を持つ |
応用 | ・肝・腎・骨髄移植時の拒絶反応の抑制(注射,経口),重症筋無力症(経口),関節リウマチ(経口),アトピー性皮膚炎(軟膏) |
禁忌 | ・シクロスポリンやK保持性利尿薬を服用中の患者 |
副作用 | ・腎障害,中枢神経障害,高K血症,皮膚刺激感(軟膏) *重大な副作用発現の抑制のため,血中濃度の測定を行う |
薬理作用 | ・ヒトT細胞表面に存在するCD3抗原に対するモノクロナール抗体 ・T細胞のCD3部位に特異的に結合 →T細胞内における情報伝達を抑制 →T細胞の細胞傷害性を特異的に遮断 |
応用 | ・腎移植後の急性拒絶反応の治療 |
薬理作用 | ・アルキル化薬 ・生体内でシトクロムP450に因り代謝活性化 →核酸のグアニンのN-7位をアルキル化 →T細胞,B細胞の分化・増殖を抑制 |
副作用 | ・骨髄抑制,出血性膀胱炎 |
薬理作用 | ・プリン代謝拮抗薬(イノシン酸からアデニル酸やグアニル酸への変換阻害) ・メルカプトプリンのプロドラッグ ・T細胞,B細胞の分化・増殖を抑制 機序:生体内で6-メルカプトプリンに変換 |
応用 | ・腎移植時の拒絶反応抑制 ・臓器移植後の拒絶反応の予防 |
副作用 | ・骨髄抑制 |
薬理作用 | ・葉酸代謝拮抗薬(ジヒドロ葉酸還元酵素阻害) ・T細胞,B細胞の分化・増殖を抑制(主として細胞周期のDNA合成期(S期)に作用) 機序:ジヒドロ葉酸還元酵素阻害 →プリン合成,チミジル酸合成阻害 |
応用 | 骨髄移植時の拒絶反応抑制,関節リウマチ,自己免疫疾患 |
副作用 | 骨髄抑制,肺線維症 |
【1】インターフェロン(IFN);分子量薬25,000のタンパク質
薬理作用 | ・ウイルスそのものに対する選択性は持たない ・細胞に対する選択性が強く,細胞を抗ウイルス状態へ誘導し,ウイルスの侵略から 生体を守る(抗ウイルス作用) ・DNAウイルスよりRNAウイルスに対する効果が高い ・抗腫瘍作用も持つので抗癌剤としても応用される その作用発現には動物種差特異性が見られる |
応用 | ・B型・C型肝炎 ・IFN-α:腎癌,多発性骨髄腫,ヘアリー細胞白血病,慢性骨髄性白血病 ・IFN-β:悪性黒色腫,膠芽腫,髄芽腫 ・IFN-γ:腎癌,慢性肉芽腫症に伴う重症感染 |
副作用 | ・発熱,全身倦怠感,発疹,抑うつ(自殺企図) ・間質性肺炎(小柴胡湯との併用で発症頻度が上昇する:併用禁忌) |
薬理作用 | ・インターロイキン-2の遺伝子組換え体 ・T細胞,NK細胞の増殖作用により抗腫瘍作用を示す免疫強化薬 |
薬理作用 | ・抗ヒスタミン作用 Hisによる気管支収縮作用,腸管収縮作用抑制などの抑制 →アレルギー性疾患の症状を抑制 (但し,His以外のケミカルメディエーターも関与するものには効果が見られないこと もある) *胃酸分泌促進作用には拮抗しない ・ヒスタミン遊離抑制作用(ケミカルメディエーター遊離抑制作用) ・リポキシゲナーゼ阻害によるLT産生抑制作用 ・中枢作用 常用量で中枢を抑制し,鎮静,催眠作用を表す ・抗コリン作用 動揺病に対する効果の一つと考えられる 口渇や排尿困難などの原因となる |
応用 | ・Ⅰ型アレルギー疾患 ・アレルギー性疾患(蕁麻疹,アレルギー性鼻炎,花粉症,くしゃみ等それに伴う症状) *気管支喘息には余り効果はない |
副作用 | ・眠気,口渇,便秘,排尿困難,血圧上昇 |
薬理作用 | ・肥満細胞(マスト細胞)や好塩基球からのケミカルメディエーター遊離抑制 ⇒抗アレルギー作用 |
適応 | ・アレルギー性鼻炎,気管支喘息(←Ⅰ型アレルギー) ・アレルギー性結膜炎 |
薬理作用 | ・肥満細胞(マスト細胞)や好塩基球からのケミカルメディエーター遊離抑制 ⇒抗アレルギー作用 |
適応 | ・アレルギー性鼻炎,気管支喘息(←Ⅰ型アレルギー) ・アレルギー性結膜炎 |
薬理作用 | ・PGI2の血管弛緩作用を増強 →脳局所血流増加作用 ⇒脳梗塞・脳出血後遺症に伴う眩暈に用いる ・ロイコトリエン・PAF拮抗作用 ⇒気管支喘息に用いる ・肥満細胞(マスト細胞)や好塩基球からのケミカルメディエーター遊離抑制 ⇒抗アレルギー作用 |
適応 | ・脳梗塞・脳出血後遺症に伴う眩暈 ・気管支喘息 ・アレルギー性結膜炎 *急性蕁麻疹,アレルギー性鼻炎への適応なし |
薬理作用 | ・トロンボキサン合成酵素阻害作用により,TXA2による気道過敏性亢進性を抑制 |
適応 | ・気管支喘息 |
薬理作用 | ・副腎皮質ステロイド薬 ・T細胞及びB細胞のサイトカインに対する反応性を低下させる →免疫抑制作用を示す ・T細胞の増殖やサイトカイン産生等に対し抑制的に作用 |