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- 2024/05/17(金) 15:05:45|
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薬理作用 | ・環状ポリペプチド構造を持つ抗生物質 ・ヘルパーT細胞でのサイトカイン(IL-2など)の合成分泌を抑制 機序:シクロフィリンに結合してカルシニューリンの機能抑制 →T細胞活性化因子(NF-AT)の核内移行抑制 ・肝代謝(CYP3A4)で消失 ・P糖タンパク阻害作用を持つ |
応用 | ・肝・腎・骨髄移植時の拒絶反応の抑制,自己免疫疾患,再生不良性貧血,ネフロー ゼ症候群 |
副作用 | ・腎障害,中枢神経障害,高K血症 *重大な副作用発現抑制のため,血中濃度の測定を行う |
薬理作用 | ・マクロライド構造を持つ抗生物質 ・ヘルパーT細胞でのサイトカイン(IL-2など)の合成分泌を抑制 機序:FKBPに結合してカルシニューリンの機能抑制 →T細胞活性化因子(NF-AT)の核内移行抑制 ・活性はシクロスポリンのおよそ1000倍 ・肝代謝(CYP3A4)で消失 ・P糖タンパク阻害作用を持つ |
応用 | ・肝・腎・骨髄移植時の拒絶反応の抑制(注射,経口),重症筋無力症(経口),関節リウマチ(経口),アトピー性皮膚炎(軟膏) |
禁忌 | ・シクロスポリンやK保持性利尿薬を服用中の患者 |
副作用 | ・腎障害,中枢神経障害,高K血症,皮膚刺激感(軟膏) *重大な副作用発現の抑制のため,血中濃度の測定を行う |
薬理作用 | ・ヒトT細胞表面に存在するCD3抗原に対するモノクロナール抗体 ・T細胞のCD3部位に特異的に結合 →T細胞内における情報伝達を抑制 →T細胞の細胞傷害性を特異的に遮断 |
応用 | ・腎移植後の急性拒絶反応の治療 |
薬理作用 | ・アルキル化薬 ・生体内でシトクロムP450に因り代謝活性化 →核酸のグアニンのN-7位をアルキル化 →T細胞,B細胞の分化・増殖を抑制 |
副作用 | ・骨髄抑制,出血性膀胱炎 |
薬理作用 | ・プリン代謝拮抗薬(イノシン酸からアデニル酸やグアニル酸への変換阻害) ・メルカプトプリンのプロドラッグ ・T細胞,B細胞の分化・増殖を抑制 機序:生体内で6-メルカプトプリンに変換 |
応用 | ・腎移植時の拒絶反応抑制 ・臓器移植後の拒絶反応の予防 |
副作用 | ・骨髄抑制 |
薬理作用 | ・葉酸代謝拮抗薬(ジヒドロ葉酸還元酵素阻害) ・T細胞,B細胞の分化・増殖を抑制(主として細胞周期のDNA合成期(S期)に作用) 機序:ジヒドロ葉酸還元酵素阻害 →プリン合成,チミジル酸合成阻害 |
応用 | 骨髄移植時の拒絶反応抑制,関節リウマチ,自己免疫疾患 |
副作用 | 骨髄抑制,肺線維症 |