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- 2024/05/17(金) 10:55:45|
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分類
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作用機序
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活動電位変化
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Ⅰ群
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Na+チャネル遮断による活動電位の立ち上がり速度の抑制
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Ⅰa群
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中程度のNa+チャネル遮断とK+チャネル遮断による再分極遅延(APD延長)
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Ⅰb群
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軽度のNa+チャネル遮断と再分極促進(APD短縮)
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Ⅰc群
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高度のNaチャネル遮断
再分極には影響なし (APD不変) |
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Ⅱ群
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Adβ受容体遮断
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房室結節での再分極を抑制し,有効不応期を延長
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Ⅲ群
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K+チャネル遮断による活動電位持続時間の延長
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Kチャネル遮断による再分極遅延
(APD延長) |
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Ⅳ群
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Ca2+チャネル遮断
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洞房結節・房室結節での脱分極抑制
房室結節での再分極を抑制し,有効不応期を延長 |
薬理作用 | ・Ⅰa群(Na+チャネル遮断,QT延長) ・抗マラリア薬キニーネ(キナ皮アルカロイド)の右旋性異性体 ・膜安定化作用(局所麻酔作用)により心筋へのNa+流入が抑制される →活動電位の立ち上がりを遅らせ,伝道速度を抑制 ・活動電位の持続時間を延長し,有効不応期を延長する ・心筋の興奮性を低下させるため自動能が低下する ・抗コリン作用を示す |
応用 | ・主に心房性不整脈(心房粗動,心房細動) ・期外収縮(上室性・心室性) ・発作性頻脈(上室性・心室性) |
禁忌 | ・刺激伝導障害(房室ブロック等),心不全 |
副作用 | ・高度伝導障害,心停止,心室細動,QT延長,SLE様症状,白血球減少,貧血(溶血 性,再生不良性),血小板減少性紫斑病 |
薬理作用 | ・Ⅰb群(Na+チャネル遮断,QT短縮) ・局所麻酔薬 ・心室筋における自動性を抑制 ・不応期を短縮する |
応用 | ・ジギタリス不整脈,心室性不整脈(心筋梗塞時) ・期外収縮(上室性,心室性) ・発作性頻脈(上室性,心室性) |
副作用 | ・刺激伝導系抑制,ショック(PQ延長,QRS幅増大等),悪性高熱,意識障害,振戦, けいれん |
禁忌 | ・重篤な刺激伝導障害(完全房室ブロック) |
薬理作用 | ・Ⅰb群(Na+チャネル遮断,QT短縮) ・リドカインとほぼ同様の作用を示す ・作用は持続的であり,経口投与可能 ・有効不応期/活動電位持続時間比増大 |
応用 | ・心室性頻脈性不整脈 ・糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状(自発痛,しびれ感)の改善 |
副作用 | ・腎不全,幻覚,錯乱,間質性肺炎 |
禁忌 | ・重篤な刺激伝導障害(Ⅱ・Ⅲ度房室ブロック) |
薬理作用 | ・Ⅱ型 ・β受容体遮断薬 ・β受容体遮断作用やキニジン様膜安定化作用により抗不整脈作用を示す *膜安定化作用は必ずしも必要ではない ・異所性ペースメーカー活性抑制作用や不応期延長作用も有する |
応用 | ・全身麻酔薬・カテコールアミン併用による不整脈 ・ジギタリス不整脈 ・心房性・心室性不整脈 |
禁忌 | ・気管支喘息,重症心不全,洞房ブロック,房室ブロック(Ⅱ・Ⅲ度) |
薬理作用 | ・Ⅲ型 ・K+チャネルを抑制(遮断) ・心房・心室において不応期を延長する ・心房性・心室性不整脈に対して有効 |
応用 | ・心室細動,心室性頻脈,肥大型心筋症に伴う心房細動 (これらにより生命に危険があり,他薬が無効又は使用できない場合) |
副作用 | ・間質性肺炎,肺線維症,QT延長 |
禁忌 | ・Ⅱ度以上の房室ブロック,リトナビルやスパルフロキサシン投与中 |
薬理作用 | ・Ⅳ型 ・Ca拮抗薬 機序:L型膜電位依存性Ca2+チャネル遮断 →房室結節細胞の有効不応期延長 ・心房性不整脈に有効(房室結節における有効不応期を延長) |
禁忌 | ・Ⅱ度以上の房室ブロック,重症心不全,妊婦 |
【1】硝酸薬
ニトログリセリン
薬理作用 | ・グアニル酸シクラーゼ活性化 →cGMP量増加 ⇒血管拡張 ・細静脈拡張 →静脈での血液保持量増加(静脈還流量減少) →心臓への負荷量低下 →酸素消費量低下(前負荷の軽減) ・細動脈拡張 →血圧下降 →心仕事需要量減少(後負荷の軽減) *反射的に心拍数が増加することがある ・太い血管拡張 →冠血流量を増加 →酸素供給が増大する |
投与法 | ・舌下投与(発作時),経皮投与(発作予防) |
副作用 | ・メトヘモグロビン血症によるチアノーゼ ・動脈拡張に伴う反射性の頻脈 ・血管拡張による起立性低血圧,頭痛,めまい,顔面紅潮 |
禁忌 | ・閉塞隅角緑内障,頭部外傷,脳出血,シルデナフィル投与中の患者 *勃起不全治療薬シルデナフィル(商品名:バイアグラ)はホスホジエステラーゼⅤを 阻害しcGMPの分解を抑制するため,硝酸薬による血管拡張作用が増強され低血圧 を起こし危険である |
薬理作用 | ・Ⅲ群(β1選択性,ISA-) ・β遮断作用により,心拍数,心筋収縮力を低下させる →心筋の酸素消費量減少 |
薬理作用 | ・L型膜電位依存性Ca2+チャネル遮断 →心筋や血管平滑筋へのCa2+流入抑制 →心収縮力低下 ⇒心仕事量抑制 ・冠血管へのCa流入抑制 →冠血管拡張(冠血管の攣縮を緩解) →冠血流量増大 ⇒心筋への酸素供給増大&心筋の酸素消費量減少 |
副作用 | ・徐脈 ・血管拡張による頭痛,めまい,顔面紅潮,歯肉肥厚 |
禁忌 | ・重篤なうっ血性心不全・Ⅱ度以上の房室ブロック |
薬理作用 | ・中枢のAd作動性ニューロン内で,α-メチルNAdとなり神経衝撃によって放出 →延髄血管運動中枢α2受容体(降圧性)を刺激 →交感神経活動低下 →降圧作用 |
適応 | ・高血圧症(本態性,腎性等),悪性高血圧 |
副作用 | ・溶血性貧血,無顆粒球症,血小板減少,SLE様症状,うっ血性心不全,肝炎, |
禁忌 | ・急性肝炎,慢性肝炎・肝硬変の活動期(肝炎症状の悪化) |
薬理作用 | ・α1遮断による血管拡張作用 ・β1遮断による心拍出量低下作用 |
適応 | ・褐色細胞腫による高血圧 ・本態性高血圧 |
禁忌 | ・β遮断薬準じる ・妊婦 |
慎重投与 | ・気管支喘息 |
薬理作用 | ・第1世代 ・L型電位依存性Ca2+チャネルを遮断 ・血管平滑筋へのCa2+流入を抑制 →血管拡張作用 |
禁忌 | ・妊婦 |
薬理作用 | ・アンギオテンシン変換酵素阻害によるアンギオテンシンⅡの生成抑制 →降圧作用 ・キニナーゼⅡ(ACEと同一酵素)も阻害 ∴ブラジキニンの分解を阻害 →降圧効果を示す ・プロドラッグで,生体内で加水分解後,ACE阻害作用を発揮する |
副作用 | ・空咳,味覚異常 |
禁忌 | ・妊婦 ・デキストラン硫酸セルロースを用いた吸着器によるアフェレーシス施行中患者,又は アクリロニトリルメタリルスルホン酸Na膜(AN69)を用いた血液透析施行中患者 |
薬理作用 | ・アンギオテンシンⅡ受容体のサブタイプのうち,特にAT1受容体に作用 →アンギオテンシンⅡによる昇圧作用抑制 血管平滑筋収縮抑制 副腎皮質球状層からのアルドステロン分泌抑制 交感神経終末,副腎髄質からのカテコールアミン遊離抑制 ・キニナーゼⅡ阻害作用を持たないため,ACEIと異なり空咳は起こしにくい |
薬理作用 | ・アンギオテンシンⅡ受容体のサブタイプのうち,特にAT1受容体に作用 →アンギオテンシンⅡによる昇圧作用抑制 血管平滑筋収縮抑制 副腎皮質球状層からのアルドステロン分泌抑制 交感神経終末,副腎髄質からのカテコールアミン遊離抑制 ・吸収過程において,速やかにカンデサルタンに代謝されAT1受容体を遮断 ・キニナーゼⅡ阻害作用を持たないため,ACEIと異なり空咳は起こしにくい |
【1】中枢性呼吸興奮薬
直接呼吸中枢を興奮させる薬物
ジモルホラミン
薬理作用 | ・直接延髄の呼吸中枢を興奮させて作用を現す ・血管運動中枢興奮作用を有するので,血圧上昇作用が現れる |
応用 | ・麻酔薬,催眠薬中毒による呼吸障害,仮死 ・呼吸麻痺時に,蘇生薬として筋注又は静注される |
副作用 | ・痙攣誘発 |
薬理作用 | ・呼吸中枢直接刺激することで,中枢性呼吸興奮作用を示す ・末梢性化学受容器を介して反射的に呼吸中枢を刺激(此方が主) ・交感神経刺激作用も有するため,血圧上昇作用も示す |
注意 | ・Ad遊離促進による血圧上昇,心機能促進作用 |
副作用 |
【1】中枢性鎮咳薬
①麻薬性鎮咳薬
コデイン〔リン酸塩〕
薬理作用 | ・アヘン中のフェナントレン系アルカロイド ・咳中枢の抑制により鎮咳作用を示す 機序:オピオイドμ受容体刺激⇒鎮咳作用 ・モルヒネより鎮咳作用は弱いが,呼吸抑制や依存性,便秘などの副作用も弱い ・モルヒネよりもグルクロン酸抱合を受けにくい(30~40%が代謝される) ・鎮咳薬として使用するコデインは通常1%散で,家庭麻薬として取り扱われるため, 麻薬としての規制を受けない ・副作用に便秘がある |
禁忌 | ・気管支喘息発作中の患者 (∵気道分泌が抑制され痰の粘稠化を招くため) |
薬理作用 | ・鎮痛作用,依存性形成作用,呼吸中枢抑制作用,鎮咳作用がモルヒネ塩酸塩より弱 い |
薬理作用 | ・レボルファノール(l体)のd体(デキストロファン)のメトキシ体 ・アヘンアルカロイドではない ・コデインに匹敵する鎮咳作用(咳中枢の抑制)を示す ・鎮痛作用,依存性は示さない |
禁忌 | ・MAO阻害薬投与中の患者 |
薬理作用 | ・咳中枢の抑制により鎮咳作用を示す ・延髄呼吸中枢の刺激により,呼吸興奮作用を示す ・気道分泌を亢進させ,結核患者などの喀痰粘度を低下させる作用も持つ |