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- 2024/05/17(金) 14:45:56|
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分類
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作用機序
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活動電位変化
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Ⅰ群
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Na+チャネル遮断による活動電位の立ち上がり速度の抑制
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Ⅰa群
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中程度のNa+チャネル遮断とK+チャネル遮断による再分極遅延(APD延長)
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Ⅰb群
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軽度のNa+チャネル遮断と再分極促進(APD短縮)
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Ⅰc群
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高度のNaチャネル遮断
再分極には影響なし (APD不変) |
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Ⅱ群
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Adβ受容体遮断
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房室結節での再分極を抑制し,有効不応期を延長
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Ⅲ群
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K+チャネル遮断による活動電位持続時間の延長
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Kチャネル遮断による再分極遅延
(APD延長) |
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Ⅳ群
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Ca2+チャネル遮断
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洞房結節・房室結節での脱分極抑制
房室結節での再分極を抑制し,有効不応期を延長 |
薬理作用 | ・Ⅰa群(Na+チャネル遮断,QT延長) ・抗マラリア薬キニーネ(キナ皮アルカロイド)の右旋性異性体 ・膜安定化作用(局所麻酔作用)により心筋へのNa+流入が抑制される →活動電位の立ち上がりを遅らせ,伝道速度を抑制 ・活動電位の持続時間を延長し,有効不応期を延長する ・心筋の興奮性を低下させるため自動能が低下する ・抗コリン作用を示す |
応用 | ・主に心房性不整脈(心房粗動,心房細動) ・期外収縮(上室性・心室性) ・発作性頻脈(上室性・心室性) |
禁忌 | ・刺激伝導障害(房室ブロック等),心不全 |
副作用 | ・高度伝導障害,心停止,心室細動,QT延長,SLE様症状,白血球減少,貧血(溶血 性,再生不良性),血小板減少性紫斑病 |
薬理作用 | ・Ⅰb群(Na+チャネル遮断,QT短縮) ・局所麻酔薬 ・心室筋における自動性を抑制 ・不応期を短縮する |
応用 | ・ジギタリス不整脈,心室性不整脈(心筋梗塞時) ・期外収縮(上室性,心室性) ・発作性頻脈(上室性,心室性) |
副作用 | ・刺激伝導系抑制,ショック(PQ延長,QRS幅増大等),悪性高熱,意識障害,振戦, けいれん |
禁忌 | ・重篤な刺激伝導障害(完全房室ブロック) |
薬理作用 | ・Ⅰb群(Na+チャネル遮断,QT短縮) ・リドカインとほぼ同様の作用を示す ・作用は持続的であり,経口投与可能 ・有効不応期/活動電位持続時間比増大 |
応用 | ・心室性頻脈性不整脈 ・糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状(自発痛,しびれ感)の改善 |
副作用 | ・腎不全,幻覚,錯乱,間質性肺炎 |
禁忌 | ・重篤な刺激伝導障害(Ⅱ・Ⅲ度房室ブロック) |
薬理作用 | ・Ⅱ型 ・β受容体遮断薬 ・β受容体遮断作用やキニジン様膜安定化作用により抗不整脈作用を示す *膜安定化作用は必ずしも必要ではない ・異所性ペースメーカー活性抑制作用や不応期延長作用も有する |
応用 | ・全身麻酔薬・カテコールアミン併用による不整脈 ・ジギタリス不整脈 ・心房性・心室性不整脈 |
禁忌 | ・気管支喘息,重症心不全,洞房ブロック,房室ブロック(Ⅱ・Ⅲ度) |
薬理作用 | ・Ⅲ型 ・K+チャネルを抑制(遮断) ・心房・心室において不応期を延長する ・心房性・心室性不整脈に対して有効 |
応用 | ・心室細動,心室性頻脈,肥大型心筋症に伴う心房細動 (これらにより生命に危険があり,他薬が無効又は使用できない場合) |
副作用 | ・間質性肺炎,肺線維症,QT延長 |
禁忌 | ・Ⅱ度以上の房室ブロック,リトナビルやスパルフロキサシン投与中 |
薬理作用 | ・Ⅳ型 ・Ca拮抗薬 機序:L型膜電位依存性Ca2+チャネル遮断 →房室結節細胞の有効不応期延長 ・心房性不整脈に有効(房室結節における有効不応期を延長) |
禁忌 | ・Ⅱ度以上の房室ブロック,重症心不全,妊婦 |