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- 2024/05/17(金) 15:39:06|
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生合成 | ・アミノ酸であるヒスチジンの脱炭酸により生合成される |
分布 | ・ヒトにおけるヒスタミンの主な貯蔵部位:非難細胞と好塩基球でヘパリンと共存 ・肺,皮膚,消化管などに高濃度に存在 ・表皮や脳内では肥満細胞外にも高濃度に存在 |
生理作用 | ・血管拡張作用(H1,H2作用) H1作用:内皮由来弛緩因子(EDRF:NO)の遊離が関与 H2作用:cAMP産生が関与 ・毛細血管透過性亢進作用(H1作用)→炎症・浮腫形成 ・気管支,腸管,子宮平滑筋収縮作用(H1作用) ・胃酸分泌促進作用(H2作用) ・ヒスタミン作動性神経に作用し,ヒスタミンの遊離を抑制(H3作用) *H1受容体・・・Gqタンパク質と共役 H2受容体・・・Gsタンパク質と共役/AC活性化/cAMP量増加 H3受容体・・・ |
薬理作用 | ・IL-4及びIL-5の産生抑制 →IgE産生を抑制,ケミカルメディエーター遊離抑制 |
適応 | ・気管支喘息,アトピー性皮膚炎,アレルギー性鼻炎 |
薬理作用 | ・アルキルアミン誘導体 ・H遮断作用は強力 ・抗ヒスタミン作用 Hisによる気管支収縮作用,腸管収縮作用抑制などの抑制 →アレルギー性疾患の症状を抑制 (但し,His以外のケミカルメディエーターも関与するものには効果が見られないこと もある) *胃酸分泌促進作用には拮抗しない ・中枢作用 常用量で中枢を抑制し,鎮静,催眠作用を表す *第一世代の中では中枢抑制作用は弱い ・抗コリン作用 口渇や排尿困難などの原因となる |
応用 | ・アレルギー性疾患(蕁麻疹,アレルギー性鼻炎,花粉症,くしゃみ等それに伴う症状) *気管支喘息には余り効果はない |
副作用 | ・眠気,口渇,便秘,排尿困難,血圧上昇 |
薬理作用 | ・抗ヒスタミン作用 Hisによる気管支収縮作用,腸管収縮作用抑制などの抑制 →アレルギー性疾患の症状を抑制 (但し,His以外のケミカルメディエーターも関与するものには効果が見られないこと もある) *胃酸分泌促進作用には拮抗しない ・ヒスタミン遊離抑制作用(ケミカルメディエーター遊離抑制作用) ・リポキシゲナーゼ阻害によるLT産生抑制作用 ・中枢作用 常用量で中枢を抑制し,鎮静,催眠作用を表す ・抗コリン作用 動揺病に対する効果の一つと考えられる 口渇や排尿困難などの原因となる |
応用 | ・アレルギー性疾患(蕁麻疹,アレルギー性鼻炎,花粉症,くしゃみ等それに伴う症状) *気管支喘息には余り効果はない |
副作用 | ・眠気,口渇,便秘,排尿困難,血圧上昇 |
薬理作用 | ・抗ヒスタミン作用 Hisによる気管支収縮作用,腸管収縮作用抑制などの抑制 →アレルギー性疾患の症状を抑制 (但し,His以外のケミカルメディエーターも関与するものには効果が見られないこと もある) *胃酸分泌促進作用には拮抗しない ・好塩基球や肥満細胞からのヒスタミン遊離抑制作用 (ケミカルメディエーター遊離抑制作用) ・リポキシゲナーゼ阻害によるLT産生抑制作用 ・中枢作用 常用量で中枢を抑制し,鎮静,催眠作用を表す ・抗コリン作用 動揺病に対する効果の一つと考えられる 口渇や排尿困難などの原因となる |
応用 | ・アレルギー性疾患(蕁麻疹,アレルギー性鼻炎,花粉症,くしゃみ等それに伴う症状) *気管支喘息には余り効果はない(←けど使える) |
副作用 | ・眠気,口渇,便秘,排尿困難,血圧上昇 |
生理作用 | ・血小板凝集促進と阻止・・・促進:TXA2,PGG2,PGH2など 抑制:PGI2,PGD2,PGE1など ・子宮収縮(律動的収縮)・・・PGE2,PGF2α(ジノプロスト) ・胃酸分泌抑制・・・PGE,PGA2,PGI2(プロスタサイクリン) ・血管透過性亢進による炎症・・・PGE ・ブラジキニンなどの発痛作用・毛細血管透過性亢進作用の増強,発熱作用・・・PGE2 |
応用 |
<産婦人科>子宮収縮作用 |
薬理作用 | ・トロンボキサン合成酵素阻害により特異的にTXの生合成を阻害 |
応用 | ・気管支喘息発作の予防 |
薬理作用 | ・トロンボキサンA2受容体拮抗作用 |
応用 | ・気管支喘息発作の予防 |
副作用 | ・肝障害 |
薬理作用 | ・ロイコトリエン(LTC4,LTD4,LTE4)受容体を選択的に遮断 |
応用 | ・即時型及び遅発型喘息抑制(発作時に無効 ∴発作予防で使用) ・アレルギー性鼻炎 |
薬理作用 | ・ロイコトリエン(LTC4,LTD4,LTE4)受容体を選択的に遮断 |
応用 | 即時型及び遅発型喘息抑制(発作時に無効 ∴発作予防で使用) |
非選択性 | COX-2選択性 | プロドラッグ |
ジクロフェナク アスピリン インドメタシン ケトプロフェン など |
エトドラク メロキシカム ナブロトン ザルトプロフェン など |
ロキソプロフェン スリンダク インドメタシンファルネシル アセメタシン ナブメトン フェンブフェン など |
共通作用機序 | シクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害してアラキドン酸からプロスタグランジンの生合成を抑制し,抗炎症作用を示す |
共通副作用 | ・胃腸障害(消化性潰瘍の患者には禁忌) ・造血臓器障害(重篤な血液障害の患者には禁忌) ・肝障害,腎障害(重篤な肝障害,腎障害の患者には禁忌) ・アスピリン喘息(禁忌) ・皮疹 |
薬理作用 | サリチル酸系 シクロオキシゲナーゼをアセチル化することにより,不可逆的に阻害する ・抗炎症作用 ・鎮痛作用 PG生合成阻害によるブラジキニン感受性低下 内臓痛には無効 ・解熱作用 視床下部体温調節中枢に作用し,発汗,放熱を促進 (正常体温には影響しない) ・血小板凝集阻害作用 少量で血小板でのトロンボキサンA2の生合成阻害 ・尿酸排泄促進作用 大量で尿酸の再吸収抑制 |
応用 | ・発熱,関節リウマチ,頭痛,歯痛,関節痛など |
その他 | ・タンパク結合率が大きい |
副作用 | ・胃腸障害(胃の構成型シクロオキシゲナーゼ(COX-1)阻害による) ・アレルギー(相対的なLT生合成促進によるアスピリン喘息) ・低プロトロンビン血症 ・出血傾向 ・ライ症候群 (水痘やインフルエンザに罹患している小児に投与した場合,肝障害を伴う脳障害を 起こすことがある) |
薬理作用 | ・インドール酢酸系 ・抗炎症作用強力(ヒドロコルチゾンの4倍,アスピリンの20~30倍) ・解熱,鎮痛作用(炎症に伴う疼痛に対し,著効を呈す) ・タンパク結合率が大きい ・白血球遊走抑制作用を持つ *副作用の胃腸障害は(胃の構成型シクロオキシゲナーゼ(COX-1)阻害による) |
応用 | ・関節リウマチ,痛風発作 *副作用が強いため解熱を目的として坐剤では用いない |
薬理作用 | ・インドール酢酸系 ・抗炎症,鎮痛作用(アスピリンよりは強いが,インドメタシンの1/2) ・インドメタシンとほぼ同様の作用を示すが,副作用は少ない ・腎でのPG生合成を阻害しないので腎障害は比較的少ない ・持続性 |
薬理作用 | ・インドール酢酸系 ・抗炎症,鎮痛作用 |
薬理作用 | ・フェニル酢酸系 ・解熱作用,抗炎症作用(インドメタシンより強い) ・鎮痛作用(インドメタシンと同等) ・胃腸障害,中枢神経系副作用はアスピリン,インドメタシンと比べ少ない |
薬理作用 | ・プロピオン酸系(フェニルプロピオン酸系) ・優れた鎮痛・抗炎症・解熱作用(インドメタシン,ナプロキセンより強い)を示す 特に鎮痛作用が強力 ・プロドラッグで消化管から吸収後,活性代謝物に代謝され,作用を示す ・副作用の胃腸障害が弱い(が,消化性潰瘍患者には禁忌) |
薬理作用 | ・フェナム酸系 ・解熱,鎮痛、抗炎症作用(特に鎮痛作用が強力で,アスピリンよりも強い) ∴分娩後疼痛,歯痛,月経痛などに用いられる |
副作用 | ・下痢,血液障害(溶血性貧血) |
薬理作用 | ・オキシカム系 ・強力な解熱,鎮痛,抗炎症作用 (抗炎症作用,鎮痛作用はインドメタシンと同等) ・白血球活性化抑制作用を持つ ・持続性(1日1回の内服で有効なため,コンプライアンスが良い) |
薬理作用 | ・オキシカム系 ・強力な解熱,鎮痛,抗炎症作用 ・白血球活性化抑制作用を持つ ・持続性(1日1回の内服で有効なため,コンプライアンスが良い) ・COX-2選択性阻害作用を示す |
薬理作用 | ・自己免疫疾患における自己抗体の産生及び血中IgGの増加を抑制 ⇒異常な免疫反応に対して選択的に抑制 ・抗炎症作用も示す |
その他 | ・ペニシラミンとの併用に注意 |
薬物名 | 原植物 | アグリコン | 糖 |
ジギトキシン | ジギタリスの葉 (ラナトシドAの脱アセチル化,グルコースの脱離したもの) |
ジギトキシゲニン | ジギトキソース (3分子) |
ジゴキシン | ケジギタリスの葉 (ラナトシドCの脱アセチル化,グルコースの脱離したもの) |
ジゴキシゲニン | ジギトキソース (3分子) |
ラナトシドC | ケジギタリスの葉 | ジゴキシゲニン | ジギトキソース (2分子) アセチル ジギトキソース グルコース |
デスラノシド | ケジギタリスの葉 (ラナトシドCの脱アセチル化したもの) |
ジゴキシゲニン | ジギトキソース (3分子) グルコース |
G-ストロファンチン (ウワバイン) |
ストロファンツスの種子 | ウワバゲニン | ラムノース |
薬理作用 | 〔心臓作用〕 ・心筋に直接作用し,心筋収縮力を増大し,心拍出量を増加する(陽性変力作用) 機序:心筋細胞膜のNa+,K+-ATPase阻害 →細胞内Na+濃度上昇 →細胞内Na+と細胞外Ca2+の交換 →細胞内Ca2+濃度上昇 →筋小胞体からのCa2+遊離増大 →心筋収縮力の増大 ・反射性の迷走神経刺激作用と刺激伝導系の抑制作用により心拍数減少 (陰性変事作用) ・刺激伝導系の興奮伝導(房室結節→ヒス束)を遅らせ,不応期を延長させる (陰性変伝導作用) ・心室筋の自動性を亢進→心室性不整脈の誘発(副作用として現れる ・心電図上ではSTの盆状下降,T波の平低化が現れる *心筋での酸素消費量にはあまり影響しない 〔心臓以外の作用〕 ・利尿作用・・・強心作用による体循環改善の二次的な作用 ・催吐作用・・延髄のCTZを刺激して嘔吐中枢を興奮させる |
体内動態 | ・主な消失経路は ジギトキシンは肝代謝 それ以外 は腎排泄 |
応用 | ・うっ血性心不全,心房性不整脈(心房粗動,心房細動) |
副作用 | ・食欲不振,嘔吐,下痢,視力障害(黄視),ジギタリス不整脈(心室性不整脈) |
相互作用 | ・低K血症を起こす薬物(チアジド系利尿薬,ループ系利尿薬など)やCa剤の投与 →ジギタリス作用の増強 ⇒不整脈が誘発し易くなる |
禁忌 | ・房室ブロック,洞房ブロック |
薬理作用 | ・交感神経β1受容体刺激作用に因るアデニル酸シクラーゼ活性化 ⇒心収縮力増大作用 |
応用 | ・急性循環不全(心原性ショック,出血性ショック) |
薬理作用 | ・ビピリジン誘導体 ・ホスホジエステラーゼⅢ阻害作用による陽性変力作用,血管拡張作用 機序:心筋細胞内cAMP濃度上昇 →心収縮力増大 ⇒急性心不全症状の改善 |
応用 | ・急性心不全(他の薬剤を投与しても効果が不十分な場合 *慢性心不全に対しては死亡率増加の報告あり |
副作用 | ・不整脈,血圧低下,血小板減少 |
禁忌 | ・妊婦(有益性が危険性を上回る場合投与可) |
薬理作用 | ・α型ヒト心房性ナトリウム利尿ペプチド製剤 ・グアニル酸シクラーゼ活性化作用 機序:ANP受容体に結合 →グアニル酸シクラーゼ活性化 →細胞内cGMP濃度上昇 ⇒血管拡張作用&利尿作用 ・血管拡張作用や強力な利尿作用を有する |
応用 | ・急性心不全(点滴静注) |
副作用 | ・無顆粒球症,血圧低下 |
薬理作用 | ・ヘンレ係蹄上行脚におけるNa+,Cl-の再吸収を抑制 (Na+-K+-2Cl-共輸送系を阻害) →水,Na+,Cl-,K+の排泄促進 ・利尿作用によりうっ血性心不全に伴う浮腫を改善 静脈還流量を減少させ前負荷を軽減 |
副作用 | ・低K血症,高血糖,高尿酸血症 ・聴力障害 ・血漿レニン活性上昇 |
禁忌 | ・無尿,肝性昏睡 |
薬理作用 | ・抗アルドステロン薬 ・利尿作用によりうっ血性心不全に伴う浮腫を改善 静脈還流量を減少させ前負荷を軽減 ・心不全の悪化に関与するアルドステロンと拮抗し,生命予後改善効果を示す |
薬理作用 | ・α・β遮断薬 ・α1遮断にとも合う血管拡張作用,β1遮断に伴う心仕事量低下,レニン分泌抑制によ り心不全患者の心負荷を軽減する ・虚血性心疾患又は拡張型心筋症に伴う慢性心不全に応用 (心抑制による心不全悪化を防止するため少量投与から開始) |