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- 2024/05/17(金) 13:43:06|
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薬物名 | 原植物 | アグリコン | 糖 |
ジギトキシン | ジギタリスの葉 (ラナトシドAの脱アセチル化,グルコースの脱離したもの) |
ジギトキシゲニン | ジギトキソース (3分子) |
ジゴキシン | ケジギタリスの葉 (ラナトシドCの脱アセチル化,グルコースの脱離したもの) |
ジゴキシゲニン | ジギトキソース (3分子) |
ラナトシドC | ケジギタリスの葉 | ジゴキシゲニン | ジギトキソース (2分子) アセチル ジギトキソース グルコース |
デスラノシド | ケジギタリスの葉 (ラナトシドCの脱アセチル化したもの) |
ジゴキシゲニン | ジギトキソース (3分子) グルコース |
G-ストロファンチン (ウワバイン) |
ストロファンツスの種子 | ウワバゲニン | ラムノース |
薬理作用 | 〔心臓作用〕 ・心筋に直接作用し,心筋収縮力を増大し,心拍出量を増加する(陽性変力作用) 機序:心筋細胞膜のNa+,K+-ATPase阻害 →細胞内Na+濃度上昇 →細胞内Na+と細胞外Ca2+の交換 →細胞内Ca2+濃度上昇 →筋小胞体からのCa2+遊離増大 →心筋収縮力の増大 ・反射性の迷走神経刺激作用と刺激伝導系の抑制作用により心拍数減少 (陰性変事作用) ・刺激伝導系の興奮伝導(房室結節→ヒス束)を遅らせ,不応期を延長させる (陰性変伝導作用) ・心室筋の自動性を亢進→心室性不整脈の誘発(副作用として現れる ・心電図上ではSTの盆状下降,T波の平低化が現れる *心筋での酸素消費量にはあまり影響しない 〔心臓以外の作用〕 ・利尿作用・・・強心作用による体循環改善の二次的な作用 ・催吐作用・・延髄のCTZを刺激して嘔吐中枢を興奮させる |
体内動態 | ・主な消失経路は ジギトキシンは肝代謝 それ以外 は腎排泄 |
応用 | ・うっ血性心不全,心房性不整脈(心房粗動,心房細動) |
副作用 | ・食欲不振,嘔吐,下痢,視力障害(黄視),ジギタリス不整脈(心室性不整脈) |
相互作用 | ・低K血症を起こす薬物(チアジド系利尿薬,ループ系利尿薬など)やCa剤の投与 →ジギタリス作用の増強 ⇒不整脈が誘発し易くなる |
禁忌 | ・房室ブロック,洞房ブロック |
薬理作用 | ・交感神経β1受容体刺激作用に因るアデニル酸シクラーゼ活性化 ⇒心収縮力増大作用 |
応用 | ・急性循環不全(心原性ショック,出血性ショック) |
薬理作用 | ・ビピリジン誘導体 ・ホスホジエステラーゼⅢ阻害作用による陽性変力作用,血管拡張作用 機序:心筋細胞内cAMP濃度上昇 →心収縮力増大 ⇒急性心不全症状の改善 |
応用 | ・急性心不全(他の薬剤を投与しても効果が不十分な場合 *慢性心不全に対しては死亡率増加の報告あり |
副作用 | ・不整脈,血圧低下,血小板減少 |
禁忌 | ・妊婦(有益性が危険性を上回る場合投与可) |
薬理作用 | ・α型ヒト心房性ナトリウム利尿ペプチド製剤 ・グアニル酸シクラーゼ活性化作用 機序:ANP受容体に結合 →グアニル酸シクラーゼ活性化 →細胞内cGMP濃度上昇 ⇒血管拡張作用&利尿作用 ・血管拡張作用や強力な利尿作用を有する |
応用 | ・急性心不全(点滴静注) |
副作用 | ・無顆粒球症,血圧低下 |
薬理作用 | ・ヘンレ係蹄上行脚におけるNa+,Cl-の再吸収を抑制 (Na+-K+-2Cl-共輸送系を阻害) →水,Na+,Cl-,K+の排泄促進 ・利尿作用によりうっ血性心不全に伴う浮腫を改善 静脈還流量を減少させ前負荷を軽減 |
副作用 | ・低K血症,高血糖,高尿酸血症 ・聴力障害 ・血漿レニン活性上昇 |
禁忌 | ・無尿,肝性昏睡 |
薬理作用 | ・抗アルドステロン薬 ・利尿作用によりうっ血性心不全に伴う浮腫を改善 静脈還流量を減少させ前負荷を軽減 ・心不全の悪化に関与するアルドステロンと拮抗し,生命予後改善効果を示す |
薬理作用 | ・α・β遮断薬 ・α1遮断にとも合う血管拡張作用,β1遮断に伴う心仕事量低下,レニン分泌抑制によ り心不全患者の心負荷を軽減する ・虚血性心疾患又は拡張型心筋症に伴う慢性心不全に応用 (心抑制による心不全悪化を防止するため少量投与から開始) |