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- 2024/05/17(金) 12:01:24|
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生合成 | ① 甲状腺ホルモンの材料であるヨウ素イオン(I-)が濾胞コロイド胞内に取り込まれ, 濾胞コロイド腔側の細胞膜表面に存在するペルオキシダーゼにより活性型ヨウ素 (I2)になる ② 活性型ヨウ素は,チログロブリン(約5,500のアミノ酸から成る分子量約650,000 の糖タンパク質)分子内のチロシン残基と結合し,モノヨードチロシン(MIT),または ジヨードチロシン(DIT)になる ③ 濾胞コロイドにおいてペルオキシダーゼによってDIT2分子が縮合してチロキシン (T4)が,またMITとDITの縮合によりトリヨードチロニン(T3)が生成,貯蔵される ④ リソゾームに縮合してタンパク分解酵素(プロテアーゼ)により加水分解され,遊離 したチロキシン,トリヨードチロニンが血中へ放出される。血中に放出されたT3,T4の 大部分は血漿タンパクと縮合して標的臓器へ運搬される。結合型として運搬された T3,T4は結合タンパクと解離し遊離型となり生理作用を発揮する |
薬理作用 | ・基礎代謝を亢進させ,酸素消費量を増加し、熱を産生 ・糖代謝では糖の消費が盛んになる(肝グリコーゲンの減少) ・脂質代謝では脂肪酸やコレステロールの合成及び排泄の増加 (血中コレステロール値の低下) ・カテコールアミン感受性亢進 ・TSHの遊離抑制 〔過剰症〕バセドウ病(体重減少,不整脈) 〔欠乏症〕クレチン病 |
応用 | ・甲状腺機能不全 *一般的にはチロキシン(T4)が利用される (∵チロキシンの方が半減期が長い&脱ヨウ素化によりトリヨードチロニンに変換される) |
作用機序 | ・甲状腺ホルモンの生合成に関わるペルオキシダーゼを阻害 |
応用 | ・甲状腺機能亢進症(バセドウ病) |
副作用 | ・無顆粒球症 |
その他 | ・胎盤通過性を持ち,胎児へ移行しやすい(∴妊婦に注意) ・母乳へ移行しやすい(∴授乳に注意) |